Dược lý Metadoxine

Cơ chế hoạt động

Metadoxine là một chất đối kháng chọn lọc của phân nhóm thụ thể serotonin 5-HT2B và hiển thị ái lực cao với chất vận chuyển gamma-aminobutyric (GABA). Xét nghiệm enzyme in vitro cho thấy metadoxine làm giảm hoạt động của enzyme transaminase GABA, chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của GABA. Các nghiên cứu điện sinh lý cũng cho thấy metadoxine làm tăng sự truyền synap GABAergic ức chế thông qua một hiệu ứng tiền synap. Vì nó không ảnh hưởng đến mức độ dopamine, norepinephrine hoặc serotonin, metadoxine hiển thị một cơ chế hoạt động mới như một bộ điều chế GABA độc lập với bọt.[9]

Trong các nghiên cứu trên động vật, metadoxine làm tăng hoạt động của enzyme acetaldehyd dehydrogenase, ngăn chặn sự giảm hoạt động của rượu dehydrogenase ở chuột được nuôi bằng ethanol kinh niên, tăng tốc độ thanh thải và tiết niệu của ethanol, ức chế sự gia tăng este của axit béo trong gan của chuột được điều trị bằng ethanol, ngăn chặn sự hình thành của gan nhiễm mỡ ở chuột tiếp xúc với một liều ethanol đủ để gây ra gan nhiễm mỡ, tăng glutathione cấp trong tế bào gan của sâu sắc và chuột niên rượu say, ngăn chặn sự suy giảm glutathione, lipid peroxit thiệt hại, lắng đọng collagen, và TNF- Bài tiết α gây ra bởi rượu và acetaldehyd trong tế bào gan và tế bào stellate gan.[1]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Metadoxine http://www.alcobra-pharma.com/products.cfm?product... http://www.alcobra-pharma.com/releasedetail.cfm?Re... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10307... http://files.shareholder.com/downloads/AMDA-1SVKDP... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2199268 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2888470 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4116708 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4369150 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4500647 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11921498